Fysostigmin

Fysostigmin
Název (INN)Fysostigmin
Název podle IUPAC(3aR,8aS)-1,3a,8-trimethyl-1,2,3,3a,8,8a-hexahydropyrrolo[2,3-b]indol-5-yl-methylkarbamát
Kódy
Číslo CAS57-47-6
Klasifikace ATCS01EB05 V03AB19
ChEMBL IDCHEMBL94
ChemSpider ID5763
PubChem5983
Chemie
Sumární vzorecC15H21N3O2
SMILESCC12CCN(C1N(C3=C2C=C(C=C3)OC(=O)NC)C)C
InChIInChI=1S/C15H21N3O2/c1-15-7-8-17(3)13(15)18(4)12-6-5-10(9-11(12)15)20-14(19)16-2/h5-6,9,13H,7-8H2,1-4H3,(H,16,19)/t13-,15+/m1/s1
Molární hmotnost275,346 g/mol
Farmakologie
Indikaceglaukom
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Fysostigmin (též známý jako eserin, z „éséré“, západoafrického názvu pro kalabarský bob) je parasympatomimetický alkaloid obsažený v kalabarském bobu, semeni puchýřnatce jedovatého (Physostigma venenosum). Působí jako reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy.

Poprvé byl syntetizován v roce 1935 Percym Lavonem Julianem a Josefem Piklem. Jako léčivo je k dispozici například pod obchodními názvy Antilirium, Eserine Salicylate, Isopto Eserine a Eserine Sulfate (INN: fysostigmin). V Česku je registrován léčivý přípravek Anticholium.[1]

Farmakologie a použití

Fysostigmin zasahuje do metabolismu acetylcholinu. Je kovalentním reverzibilním (vazba se uvolňuje hydrolýzou) inhibitorem acetylcholinesterázy, enzymu odpovědného za štěpení acetylcholinu na synaptických štěrbinách nervosvalových plotének.[2] Nepřímo stimuluje nikotinové a muskarinové receptory.

Používá se k léčbě myasthenie gravis, glaukomu, Alzheimerovy choroby a gastroparézy. Zřejmě zlepšuje krátkodobou paměť (Krus et al. 1968). Nedávno[kdy?] se začal používat k léčení ortostatické hypotenze.

Protože je terciárním aminem (a tedy netvoří vodíkové můstky), může procházet přes hematoencefalickou bariéru. Salicylát fysostigminu se používá k léčbě předávkování atropinem, skopolaminem a jinými anticholinergiky.

Fysostigmin je antidotum volby při otravě durmanem obecným a rulíkem zlomocným (protože tyto rostliny obsahují atropin, skopolamin a další podobné látky).[3] Používá se i při otravě GHB,[4] ale jeho účinnost je nízká a často naopak přidává další toxické účinky, proto není doporučen pro takovou léčbu.[5]

Předávkování

Předávkování způsobuje cholinergní syndrom. Objevuje se nauzea, zvracení, průjem, anorexie, závratě, bolest hlavy a žaludku, pocení, dyspepsie a křeče.[6]

Odkazy

Reference

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Physostigmine na anglické Wikipedii.

  1. Databáze léků – Státní ústav pro kontrolu léčiv
  2. KATZUNG, Bertram G., Susan Masters, Anthony Trever. Basic and Clinical Pharmacology. [s.l.]: McGraw Hill, 2009. ISBN 978-0-07-160405-5. S. 110. Je zde použita šablona {{Cite book}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
  3. POTTER, Samuel O.L. A Handbook of Materia Medica Pharmacy and Therapeutics. London: P. Blakiston's, 1893. Dostupné online. S. 53. Je zde použita šablona {{Cite book}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
  4. PMID 12475191
  5. PMID 17453877
  6. Alzheimer Research Forum

Externí odkazy

Pahýl
Tento článek je příliš stručný nebo postrádá důležité informace.
Pomozte Wikipedii tím, že jej vhodně rozšíříte. Nevkládejte však bez oprávnění cizí texty.

Zdroj datcs.wikipedia.org
Originálcs.wikipedia.org/wiki/Fysostigmin
Zobrazit sloupec 

Kalkulačka - Výpočet

Výpočet čisté mzdy

Důchodová kalkulačka

Přídavky na dítě

Příspěvek na bydlení

Rodičovský příspěvek

Životní minimum

Hypoteční kalkulačka

Povinné ručení

Banky a Bankomaty

Úrokové sazby, Hypotéky

Směnárny - Euro, Dolar

Práce - Volná místa

Úřad práce, Mzda, Platy

Dávky a příspěvky

Nemocenská, Porodné

Podpora v nezaměstnanosti

Důchody

Investice

Burza - ČEZ

Dluhopisy, Podílové fondy

Ekonomika - HDP, Mzdy

Kryptoměny - Bitcoin, Ethereum

Drahé kovy

Zlato, Investiční zlato, Stříbro

Ropa - PHM, Benzín, Nafta, Nafta v Evropě

Podnikání

Města a obce, PSČ

Katastr nemovitostí

Katastrální úřady

Ochranné známky

Občanský zákoník

Zákoník práce

Stavební zákon

Daně, formuláře

Další odkazy

Auto - Cena, Spolehlivost

Registr vozidel - Technický průkaz, eTechničák

Finanční katalog

Volby, Mapa webu

English version

Czech currency

Prague stock exchange


Ochrana dat, Cookies

 

Copyright © 2000 - 2024

Kurzy.cz, spol. s r.o., AliaWeb, spol. s r.o.