Kardiotonikum je povzbuzující léčivo zvyšující sílu stahů srdeční svaloviny, jinými slovy tonikum posilující kontrakce myokardu. Kardiotonika se užívají při léčbě chronických i akutních srdečních selhání a při některých typech arytmií.[1] Účinek tkví v pozitivním ionotropním působení, tedy ve zvýšení koncentrace vápníkových iontů v buňkách srdečního svalu aktivací ionotropních kanálů v membránách buněk. Některé takto působící látky, pokud zároveň srdce nežádoucím způsobem zatěžují, nejsou částí farmaceutů považovány za kardiotonika, takže pojem je nezřídka redukován jen na steroidní kardiotonika, tj. srdeční glykosidy, z nichž se nejčastěji terapeuticky využívá digoxin.[2]
Ideální kardiotonikum
Kardiotonika se užívají zejména k léčení chronického srdečního selhání. Vzhledem k tomu, že tento syndrom je zvláště u starších lidí velmi frekventovaný a dlouhodobý, jsou požadavky na ideální kardiotonikum poměrně rozsáhlé:
- zvýšit sílu kontrakce bez zvýšených nároků na energii a kyslík,
- snížit dotížení (tzv. afterload), tj. úhrnné napětí srdeční svaloviny během kontrakce,
- zvýšit periferní cirkulaci v končetinách,
- mít široké terapeutické okno, tedy dostatečný rozdíl mezi dávkou působící terapeuticky a dávkou, která je již toxická,
- mít nízkou frekvenci nežádoucích vedlejších účinků,
- nevytvářet interakce s jinými léčivy.[3]
Lékaři dosud nemají k dispozici žádné ideální kardiotonikum, nejvíce se mu však blíží srdeční glykosid digoxin, který dokáže podstatně zlepšit kvalitu života, přičemž ani při dlouhodobém užívání nebyl prokázán negativní vliv na úmrtnost.[4]
Rozdělení pozitivně inotropních látek
Mezi kardiotonika patří zejména srdeční glykosidy, látky rostlinného původu zvané též digitalis, podle rostliny, v níž byly poprvé nalezeny, náprstníku (rod Digitalis). Kromě srdečních glykosidů mají pozitivně inotropní účinek i jiné látky, vyznačující se však zároveň i srdce zatěžujícími účinky, jako např. zvýšením srdeční frekvence nebo spotřeby kyslíku. Někteří farmaceuti je mezi kardiotonika řadí,[5] jiní nikoliv.[6][7]
- Srdeční glykosidy – látky, kde se cukerná složka glykosidově váže na aglykon (digoxin, digitoxin, lanatosid C, ouabain, …). Nejvýznamnější je rutinně užívaný digoxin. Jeho nevýhodou je slabší ionotropní účinek a malé rozpětí mezi terapeutickou a toxickou dávkou.[8]
- Sympatomimetika (dopamin, dobutamin, ibopamin, izoprenalin, dopexamin, xamoterol, adrenalin, efedrin, noradrenalin, metoxamin, norefedrin, midodrin, hydroxylamfetamin, angiontensinamid).[9] Působí stimulací receptorů sympatického nervového systému, což může zvyšovat spotřebu kyslíku, frekvenci tepu[6] či riziko arytmií.[10]
- Inhibitory fosfodiesterázy III – bipyridinové deriváty (amrinon, milrinon,[6] enoximon). Používají se pouze při v kritické fázi srdečního selhání, při léčbě chronického srdečního selhání se nepoužívají, protože způsobují zvýšení úmrtnosti.[10]
- Stimulancia kalciových kanálů (pimobendan, levosimendan). Zvyšují citlivost myokardu vůči vápníku, pimobendan navíc inhibuje fosfodiesterázu III. Při léčení chronického srdečního selhání bylo prokázáno zvýšení úmrtnosti.[10]
- Stimulancia adenylcyklázy (forskolin). Používána pouze experimentálně.[10]
Reference
- ↑ WENKE, Max, a kol. Farmakologie: Učebnice pro lékařské fakulty. 1. vyd. Praha: Avicenum, 1986. Kapitola Kardiotonika, s. 284.
- ↑ LINCOVÁ, Dagmar; FARGHALI, Hassan, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vyd. Praha: Galén, 2002. ISBN 80-7262-168-8. Kapitola Ostatní látky s pozitivně ionotropním působením, s. 211.
- ↑ KRIŠKA, Milan, a kol. Memorix klinickej farmakológie. 1. vyd. Bratislava: Slovak Acedemic Press, 2002. ISBN 80-88908-90-6. Kapitola Kardiotoniká, s. 273. (slovensky)
- ↑ KRIŠKA, Milan, a kol. Memorix klinickej farmakológie. 1. vyd. Bratislava: Slovak Acedemic Press, 2002. ISBN 80-88908-90-6. Kapitola Kardiotoniká, s. 274. (slovensky)
- ↑ KRIŠKA, Milan, a kol. Memorix klinickej farmakológie. 1. vyd. Bratislava: Slovak Acedemic Press, 2002. ISBN 80-88908-90-6. Kapitola Kardiotoniká, s. 281. (slovensky)
- ↑ a b c LINCOVÁ, Dagmar; FARGHALI, Hassan, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vyd. Praha: Galén, 2002. ISBN 80-7262-168-8. Kapitola Ostatní látky s pozitivně inotropním působením, s. 212–213.
- ↑ WENKE, Max, a kol. Farmakologie: Učebnice pro lékařské fakulty. 1. vyd. Praha: Avicenum, 1986. Kapitola Kardiotonika, s. 277.
- ↑ ASCHERMANN, Michael, a kol. Farmakologie: Učebnice pro lékařské fakulty. 1. vyd. Svazek 2. Praha: Galén, 2004. ISBN 80-7262-290-0. Kapitola Digoxin, s. 916, 917.
- ↑ VÍTOVEC, Jiří; ŠPINAR, Jindřich. Farmakoterapie kardiovaskulárních onemocnění. 1. vyd. Praha: Grada, 2000. ISBN 80-7169-552-1. Kapitola Ostatní pozitivně ionotropní látky, s. 117–125.
- ↑ a b c d ASCHERMANN, Michael, a kol. Farmakologie: Učebnice pro lékařské fakulty. 1. vyd. Svazek 2. Praha: Galén, 2004. ISBN 80-7262-290-0. Kapitola Pozitivně inotropní látky nedigitalisové povahy, s. 918, 919.
Externí odkazy
- (česky) referát na seminarky.cz
- (česky) Kardiotonika (doc)
| Zdroj dat | cs.wikipedia.org |
|---|---|
| Originál | cs.wikipedia.org/wiki/Kardiotonikum |
